Бусерелин-депо

Бусерелин-депо – лекарственный препарат антиэстрогенного, противоопухолевого, антигонадотропного и антиандрогенного действия; аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона) – депо-форма.

Форма выпуска и состав

Бусерелин-депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или почти белый лиофилизированный порошок со слабым желтоватым оттенком. Растворитель – прозрачный раствор без цвета и запаха. Готовая суспензия – гомогенная, белого или почти белого цвета со слабым желтоватым оттенком, не расслаивающаяся в течение 5 минут или более после взбалтывания; при стоянии осаждается, но при встряхивании быстро ресуспендируется; свободно проходит через иглу № 0804.

Упаковка препарата: по 320,93 мг лиофилизата (эквивалентно 3,75 мг бусерелина) в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками и алюминиево-пластиковыми колпачками; по 2 мл маннита (растворителя) в ампулах нейтрального стекла; в одну контурную ячейковую упаковку помещают 1 флакон с порошком, 1 ампулу с маннитом, 1 шприц вместимостью 5 мл, 1 стерильную иглу для растворителя (размер 1,2 мм × 50 мм) с канюлей розового цвета, 1 стерильную иглу для инъекций (размер 0,8 мм × 40 мм) с канюлей зеленого цвета в комплекте со шприцом, 2 тампона спиртовых; в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок и инструкция по применению Бусерелина-депо.

Состав на 1 флакон с порошком:

• действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия.

В 1 ампуле с растворителем содержится маннитол и вода для инъекций (раствор для инъекций 0,8%).

Врачи отмечают, что бусерелин-депо является эффективным средством в лечении различных гормонозависимых заболеваний, таких как рак предстательной железы и эндометриоз. Этот препарат представляет собой аналог гонадотропин-рилизинг гормона, который подавляет выработку половых гормонов, что может значительно замедлить прогрессирование болезни. Специалисты подчеркивают, что его длительное действие позволяет сократить частоту инъекций, что делает лечение более удобным для пациентов. Однако, как и любое лекарственное средство, бусерелин-депо может вызывать побочные эффекты, включая приливы, изменения настроения и снижение либидо. Врачи рекомендуют тщательно оценивать показания и противопоказания перед началом терапии, а также регулярно контролировать состояние пациента в процессе лечения.

⚕ БУСЕРЕЛИН. Побочные эффекты. Клинический случай. 👨‍⚕️

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом природного ГнРГ. Он конкурентно связывается с рецепторами, расположенными на клетках передней доли гипофиза, тем самым вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в крови. В результате дальнейшего применения лечебных доз Бусерелина-депо возникает полная блокада гонадотропной функции гипофиза и ингибируется выделение ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Обычно такой эффект наблюдается через 12–14 дней. В гонадах подавляется синтез половых гормонов, что приводит к снижению уровня эстрадиола у женщин до постклимактерических значений и тестостерона у мужчин до показателей, характерных для посткастрационного периода. При непрерывном 2–3-недельном лечении препаратом концентрация тестостерона уменьшается до значения, характерного для орхиэктомии, то есть достигается состояние фармакологической кастрации.

Бусерелин-депо — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении различных гормонозависимых заболеваний, таких как эндометриоз и рак простаты. В отзывах часто упоминается, что препарат помогает снизить уровень гормонов, что в свою очередь облегчает симптомы и замедляет прогрессирование болезни. Однако не обходится и без негативных комментариев: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как приливы, изменения настроения и снижение либидо. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода и тщательного мониторинга состояния пациента во время терапии. В целом, Бусерелин-депо вызывает смешанные чувства, но многие все же считают его важным инструментом в борьбе с серьезными заболеваниями.

#бусерелин

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 2–3 часа после внутримышечной инъекции. В течение 4 недель концентрация препарата остается на уровне, который является достаточным для торможения синтеза гонадотропинов гипофизом.

Показания к применению

• рак молочной железы;
• миома матки;
• эндометриоз (предоперационная и послеоперационная терапия);
• гиперпластические процессы в эндометрии (полипы, гиперплазия);
• бесплодие (в рамках проведения программы ЭКО);
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Гозерелин или бусерелин

Противопоказания

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-депо: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-депо предназначен только для внутримышечного введения.

Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией, используя для этого прилагаемый растворитель. Приготовление и введение суспензии может осуществляться только лицами с медицинским образованием.

Порядок и правила приготовления и введения суспензии:

1. Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок оказался на дне флакона.
2. Вскрыть шприц и присоединить к нему иглу с розовой канюлей.
3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку, продезинфицировать прилагаемым спиртовым тампоном резиновую пробку, ввести иглу во флакон через центр пробки и осторожно влить растворитель по внутренней стенке стеклянного флакона, стараясь не касаться иглой его содержимого; вынуть шприц.
5. Оставить флакон неподвижным на 3–5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат. После этого, не переворачивая флакон, необходимо просмотреть его на наличие сухого порошка у дна и стенок флакона. Если обнаружены сухие остатки лиофилизата, оставить флакон до полного пропитывания порошка растворителем.
6. Осторожно перемешать содержимое флакона легкими круговыми движениями в течение 0,5–1 минуты до получения однородной суспензии. Запрещено встряхивать или переворачивать флакон, так как это может вызвать выпадение хлопьев, в результате чего суспензия станет непригодной.
7. Вновь вставит иглу во флакон (через резиновую пробку), опустить срез иглы вниз, наклонить флакон (на 45°) и медленно набрать всю суспензию в шприц. Флакон не переворачивать, несмотря на то, что небольшое количество суспензии может оставаться на дне и стенках флакона (данный расход учитывается).
8. Заменить иглу с розовой канюлей на иглу с зеленой канюлей, перевернуть шприц и удалить из него воздух.
9. Продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Ввести иглу глубоко в ягодицу и слегка оттянуть поршень шприца, чтобы убедиться в отсутствии повреждений сосудов. Медленно нажимая на поршень, сделать внутримышечную инъекцию.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения Бусерелином-депо:

• рак молочной железы и гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно каждые 4 недели;
• миома матки: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Перед операцией длительность терапии составляет 5 месяцев, в других случаях – 6 месяцев;
• эндометриоз, полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Терапию необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность курса – от 4 до 6 месяцев;
• лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно на 2 день цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24 дни цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Спустя 12–15 дней после введения препарата оценивается уровень эстрогенов в сыворотке. Если концентрация эстрогенов снижена на 50% и более от исходного уровня, по данным ультразвукового исследования в яичниках отсутствуют кисты, а толщина эндометрия составляет не более 5 мм, начинают стимуляцию супервовуляции гонадотропинами (под УЗИ-мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в крови).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Бусерелина-депо у женщин и мужчин:

• центральная нервная система: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
• костно-мышечная система: уменьшение содержания в костях минеральных веществ, что является риском возникновения остеопороза;
• прочие реакции: единичные случаи – диспепсические явления, тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено).

У женщин дополнительно могут появляться такие нежелательные побочные явления, как потливость, сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение (редко, в основном в течение первых недель терапии), боли внизу живота.

У мужчин, получающих препарат в рамках лечения рака предстательной железы, в течение 2–3 недель после первого укола Бусерелина-депо может наблюдаться обострение и даже прогрессирование основного заболевания. Данный эффект обусловлен стимулированием синтеза гонадотропных гормонов и, следовательно, тестостерона. Также возможна гинекомастия, усиленное потоотделение, приливы крови к коже, задержка мочеиспускания, снижение потенции (в редких случаях требующее отмены лечения), почечные отеки (отеки век, лица, нижних конечностей), мышечная слабость в ногах, транзиторное повышение уровня андрогенов в крови. В начале терапии может возникать усиление боли в костях (временное), что требует проведения симптоматического лечения. В отдельных случаях наблюдалась непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга.

Передозировка

На сегодняшний день передозировка Бусерелина-депо не зарегистрирована.

Особые указания

Женщины с любой формой депрессии во время лечения должны находиться под наблюдением врача. Строгий медицинский контроль также требуется в процессе индукции овуляции. В начале терапии возможно появление кисты яичника.

Перед применением препарата рекомендуется исключить беременность, а также прекратить прием средств гормональной контрацепции. В течение первых двух месяцев терапии Бусерелином-депо необходимо использовать негормональные (например, барьерные) методы контрацепции.

Для профилактики вероятных побочных эффектов (у мужчин) за 2 недели до первого введения препарата, а также в течение 2 недель после первого укола следует применять антиандрогены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, проходящие курс лечения Бусерелином-депо, должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны (в частности, в процессе индукции овуляции), может вызывать синдром гиперстимуляции яичников.

Бусерелин способен снижать терапевтическое действие гипогликемических препаратов.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются: Бусерелин ФСинтез, Бусерелин, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелин-лонг Натива и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, защищенном от влаги месте при температуре +8… +25 °С. Беречь от детей. Флакон с препаратом, иглы и шприц уничтожаются отдельно.

Срок годности: растворитель – 5 лет, лиофилизат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине-депо

В сети интернет довольно много отзывов о Бусерелине-депо. Чаще всего препарат применяют у женщин для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия. Несмотря на большое количество отрицательных отзывов, положительных сообщений все-таки больше. Благодаря уколам Бусерелина-депо многие пациентки сумели забеременеть и выносить здорового ребенка. Препарат является хорошей альтернативой оперативному вмешательству, но лечение можно проводить только по назначению врача и под его тщательным контролем.

Основным недостатком средства являются возможные побочные эффекты. Наиболее часто пациентки жалуются на приливы, головные боли, увеличение массы тела, боли в суставах, выпадение волос. Бусерелин-депо дорогой, но по сравнению с аналогами его стоимость наименьшая.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

Цена на Бусерелин-депо в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг (по 1 флакону в упаковке) составляет в среднем от 3200 до 3800 руб.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Бусерелин депо?

Бусерелин депо назначают для лечения различных гормонозависимых заболеваний, таких как рак предстательной железы, эндометриоз и миомы матки, а также для контроля гормонального фона при бесплодии и в качестве адъювантной терапии. Он действует как агонист гонадотропин-рилизинг гормона, подавляя выработку половых гормонов и тем самым уменьшая симптомы, связанные с этими состояниями.

Что происходит после укола бусерелина?

Побочные действия вещества Бусерелин. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз). Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.

Какие побочки от бусерелина?

Побочные действия вещества Бусерелин. При применении препарата возможны: головная боль (при интраназальном введении), перемены в настроении, нарушение сна, депрессия, понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Когда начинаются месячные после бусерелина депо?

Если Вы использовали депо-форму Бусерелина, то менструация начнется примерно через 60-70 дней после последней инъекции.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения бусерелином-депо обязательно проконсультируйтесь с врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и противопоказания, чтобы быть полностью информированным о процессе лечения.

СОВЕТ №2

Следите за графиком введения препарата. Бусерелин-депо обычно вводится один раз в месяц или раз в три месяца, в зависимости от назначения врача. Регулярные инъекции помогут поддерживать стабильный уровень гормонов в организме.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свое самочувствие после введения препарата. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, такие как сильные головные боли, изменения настроения или проблемы с сердцем, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Поддерживайте здоровый образ жизни во время лечения. Правильное питание, регулярные физические нагрузки и отказ от вредных привычек помогут вашему организму лучше справляться с воздействием препарата и улучшат общее состояние здоровья.