Рабелок – ингибитор Н+-К+-АТФазы (протонного насоса), противоязвенное лекарственное средство для системного применения, понижающее секрецию желудочных желез.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска препарата Рабелок:
- таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 и 20 мг: двояковыпуклые, с обеих сторон гладкие, круглой формы, оболочка от желтого до светло-желтого цвета (по 14 шт. в блистерах или контурных безъячейковых упаковках; в пачке из картона 1 или 2 блистера/упаковки и инструкция по применению препарата);
- лиофилизат для приготовления раствора для в/в (внутривенного) введения: от светло-желтого до почти белого цвета порошковая или лиофилизированная масса [по 95 мг (рабепразола натрия – 20 мг) во флаконах бесцветного нейтрального стекла (USP тип 1), укупоренных бромбутиловыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитной крышкой типа «Flip Off»; в пачке из картона 1 флакон и инструкция по применению Рабелока].
Состав на 1 таблетку (дозировка 10/20 мг):
- действующее вещество: рабепразол натрия – 10/20 мг;
- вспомогательные компоненты: маннитол – 44,5/89 мг; гипромеллоза – 2,5/5 мг; магния оксид – 40/80 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10/20 мг; кармеллоза – 10/20 мг; крахмал – 10/20 мг; тальк – 1,5/3 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,5/3 мг; магния стеарат – 3/6 мг;
- оболочка: гипромеллоза – 4,75/9,5 мг; пропиленгликоль – 0,75/1,5 мг;
- кишечнорастворимая оболочка: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (тип С) (1÷1) – 6,975/13,95 мг; дибутилфталат – 1,045/2,09 мг; полисорбат 80 – 0,1045/0,209 мг; гидроксид натрия – 0,0595/0,119 мг; тальк – 2,815/5,63 мг; диоксид титана – 0,605/1,21 мг; краситель железа оксид желтый – 0,3915/0,783 мг.
Состав лиофилизата на 1 флакон:
- действующее вещество: рабепразол натрия – 20 мг;
- вспомогательные компоненты: маннитол – 75 мг; гидроксид натрия – до pH 11.
Врачи отмечают, что Рабелок, как современное средство для лечения различных заболеваний, вызывает интерес в медицинском сообществе. Многие специалисты подчеркивают его эффективность в борьбе с определенными инфекциями и воспалительными процессами. Однако, несмотря на положительные отзывы, врачи настоятельно рекомендуют подходить к его применению с осторожностью. Необходимы дополнительные исследования, чтобы окончательно подтвердить безопасность и долгосрочные эффекты препарата. Некоторые эксперты выражают опасения по поводу возможных побочных эффектов, особенно при длительном использовании. В целом, Рабелок может стать полезным инструментом в арсенале врачей, но его применение должно основываться на тщательной оценке состояния пациента и индивидуальных показаниях.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рабелок – противоязвенный лекарственный препарат, действующее вещество которого – рабепразол, производное бензимидазола, относится к классу антисекреторных веществ, является ингибитором водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (H+/K+АТФазы), т. н. протонной помпы, или насоса. Благодаря высокой липофильности рабепразол легко проникает в ПКЖ (париетальные клетки желудка), концентрируется в них, метаболизируется до активных сульфонамидных производных, инактивирующих сульфгидрильные группы H+/K+АТФазы, и блокирует финальную стадию секреции желудочного сока. Он снижает выработку базальной и стимулированной соляной кислоты вне зависимости от механизма действия раздражителя. Цитопротекторная эффективность рабепразола обеспечивается повышением секреции гидрокарбоната; холинолитической активностью вещество не обладает.
Антисекреторное действие рабепразола развивается на протяжении часа после парентерального введения или перорального приема. Применение Рабелока в дозе 20 мг спустя 23 ч обеспечивает ингибирование базальной и стимулированной секреции при в/в введении на 86% и 95%, при приеме внутрь – на 62% и 82%, соответственно. Длится антисекреторное действие до 48 ч. Продолжительность фармакодинамической активности значимо превышает прогнозируемую по T1/2 (периоду полувыведения), который в среднем составляет около 1 ч. Предположительно данный феномен может быть объяснен длительным связыванием рабепразола с H+/K+АТФазой ПКЖ. После 3 дней применения препарата его ингибирующее действие на секрецию желудочного сока достигает плато. По завершении терапии Рабелоком секреторная активность ПКЖ восстанавливается в течение 2–3 дней.
Влияние рабепразола на концентрацию гастрина в плазме изучалось в ходе клинических исследований, длившихся до 43 месяцев. Пациенты ежедневно принимали препарат в дозе 10 или 20 мг. В течение первых 2–8 недель наблюдалось повышенное содержание гастрина в плазме. Данный факт подтверждает ингибирующее действие рабепразола на секрецию соляной кислоты. Исходный уровень гастрина обычно восстанавливался за период от 1 до 2 недель после завершения терапии.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL-клетки) изучалось у 500 пациентов, до 8 недель получавших терапию рабепразолом натрия или принимавших препарат сравнения. В ходе исследования образцов биопсии из антральной области и дна желудка в морфологической структуре ECL-клеток устойчивые изменения обнаружены не были. Не наблюдалось также изменений частоты развития атрофического гастрита, степени выраженности воспаления слизистой оболочки желудка, кишечной метаплазии или распространения инфекции Helicobacter pylori (H. pylori).
В исследовании продолжительностью до 1 года на предмет влияния Рабелока на частоту развития гиперплазии слизистой желудка принимали участие более 400 пациентов. Они получали рабепразол натрия в дозе 10 или 20 мг в день. Результаты подтверждают, что частота развития гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для терапии омепразолом, принимаемым из расчета 20 мг/кг. Случаев аденоматозных патологий или образования карциноидных опухолей, наблюдавшихся при проведении экспериментов на крысах, у человека зарегистрировано не было.
В настоящее время не обнаружено системной активности рабепразола натрия в отношении дыхательной, нервной и сердечно-сосудистой систем. Было также установлено, что его применение в течение 2 недель в дозе 20 мг/сутки на углеводный обмен, функцию щитовидной железы, концентрации паратиреоидного гормона, кортизола, тестостерона, пролактина, эстрогенов, глюкагона, ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), ЛГ (лютеинизирующего гормона), альдостерона, ренина, соматотропного гормона не влияет.
Читайте также:
Рабелок — это бренд, который вызывает множество эмоций и мнений среди пользователей. Многие отмечают высокое качество продукции и стильный дизайн, что делает их товары популярными среди молодежи. Пользователи часто делятся положительными отзывами о долговечности и удобстве в использовании, подчеркивая, что Рабелок оправдывает свою цену. Однако некоторые критики указывают на недостаток разнообразия в ассортименте и высокую стоимость некоторых моделей. Тем не менее, большинство согласны, что Рабелок предлагает уникальное сочетание стиля и функциональности, что делает их продукцию привлекательной для широкой аудитории. В целом, отзывы о Рабелок демонстрируют, что бренд успешно завоевывает доверие и лояльность своих клиентов.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические характеристики рабепразола натрия:
- абсорбция: показатели Cmax (максимальной концентрации) и AUC (площади под фармацевтической кривой «концентрация – время») демонстрируют линейную зависимость от полученной дозы в диапазоне от 10 до 40 мг рабепразола; при многократном использовании препарата данные характеристики не изменяются. После перорального приема всасывание рабепразола высокое, TCmax (время достижения Cmax) составляет 3,5 ч. Биодоступность при в/в введении – 100%, при приеме внутрь – 52%;
- распределение: связь с белками плазмы при приеме внутрь – 97%; при в/в введении – 96,3%;
- метаболизм: биотрансформируется рабепразол в печени экстенсивно, с образованием двух первичных метаболитов, определяемых в плазме. In vitro выявлено, что при участии изофермента цитохрома CYP3A4 образуется сульфоновое производное, метаболизирующееся далее с участием изофермента CYP2C19 до десметилрабепразола. Образование второго метаболита – тиоэфира – происходит путем неферментного превращения. Оба метаболита не проявляют клинически значимой антисекреторной активности;
- выведение: элиминируется вещество преимущественно почками, до 90% от полученной дозы, главным образом в виде тиоэфира карбоновой кислоты (М6), кроме того, в виде конъюгата меркаптуровой кислоты (М5); оставшаяся часть рабепразола выводится с калом. После парентерального введения T1/2 из плазмы крови составляет от 1 до 2 ч; T1/2 после приема Рабелока внутрь – 0,7–1,5 ч. Клиренс рабепразола при системном применении составляет 283 ± 98 мл/мин.
Фармакокинетика рабепразола натрия в особых клинических случаях:
- почечная недостаточность: при стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии с клиренсом креатинина (КК) < 5 мл/мин/1,73 м2 у пациентов, которым необходимо проведение поддерживающего гемодиализа, экскреция рабепразола натрия схожа с таковой у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax у них примерно на 35% ниже, а клиренс ~ в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. T1/2 в среднем составляет: здоровые добровольцы – 0,82 ч; пациенты во время гемодиализа – 0,95 ч; пациенты после гемодиализа – 3,6 ч;
- печеночная недостаточность: при хроническом циррозе печени в стадии компенсации рабепразол натрия, принимаемый 1 раз в день в дозе 20 мг, переносится хорошо, при том, что показатель AUC удвоен, Cmax увеличена на 50%, T1/2 выше в 2–3 раза, чем у здоровых добровольцев соответствующего пола;
- пожилой возраст: элиминация рабепразола натрия у пожилых пациентов немного замедлена. При применении Рабелока в суточной дозе 20 мг в течение 7 дней у пожилых пациентов AUC примерно в 2 раза больше, а Cmax увеличивается на 60%, в сравнении с соответствующими показателями у молодых добровольцев. Признаки кумуляции вещества, однако, не наблюдаются;
- генетический полиморфизм изофермента CYP2C19: в некоторых субпопуляциях (у европеоидной расы – 3–5%, у монголоидной расы – 17–20%) наблюдается генетически обусловленный дефицит изофермента CYP2C19. У таких пациентов скорость метаболизма рабепразола замедляется. При применении препарата в суточной дозе 20 мг в течение 7 дней AUC у них увеличивается в 1,9 раза, T1/2 возрастает в 1,6 раза, Cmax – на 40%, в сравнении с соответствующими параметрами у быстрых метаболизаторов.
Показания к применению
Рабелок, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, рекомендуется принимать при терапии следующих заболеваний/состояний:
- язва желудка в стадии обострения, язва анастомоза;
- язва 12-перстной кишки в фазе обострения;
- ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) или рефлюкс-эзофагит;
- непрерывная и длительная поддерживающая терапия ГЭРБ;
- неэрозивная форма ГЭРБ;
- синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, которым присуща патологическая гиперсекреция соляной кислоты.
В составе комбинированного лечения таблетки Рабелок назначают для эрадикации H. pylori пациентам с язвой желудка и 12-перстной кишки и/или хроническим гастритом.
Рабелок в виде лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения назначают для альтернативного лечения пациентов, которые по показаниям либо по ряду причин не могут принимать препарат перорально, при следующих заболеваниях/состояниях:
- язва 12-перстной кишки в фазе обострения, осложненная кровотечением или тяжелой эрозией;
- язва желудка в стадии обострения, осложненная кровотечением или тяжелой эрозией;
- ГЭРБ с эрозивными либо язвенными поражениями – для краткосрочной терапии;
- профилактика аспирации кислым желудочным содержимым;
- стресс-индуцированное повреждение слизистой оболочки пищеварительного тракта в критических состояниях;
- синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, которым присуща патологическая гиперсекреция соляной кислоты;
- поэтапный переход (ступенчатая терапия) с приема рабепразола внутрь, если пациент временно не способен принимать пероральные лекарственные препараты по любой причине.
Противопоказания
Обе формы выпуска препарата Рабелок противопоказано применять во время беременности и грудного вскармливания, а также при установленной гиперчувствительности к рабепразолу (включая реакции повышенной чувствительности на замещенные бензимидазолы) или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.
Лиофилизат не применяют для лечения детей и подростков моложе 18 лет, таблетки противопоказаны детям, не достигшим 12-летнего возраста.
С осторожностью, под наблюдением врача, рекомендуется применять Рабелок в/в пациентам с тяжелой почечной недостаточностью; таблетки – при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности и в подростковом возрасте от 12 лет и старше.
Рабелок: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Таблетки Рабелок предназначены для приема внутрь. Их следует проглатывать целиком, не измельчая и не разжевывая. Время приема таблеток и режим питания не оказывают влияния на эффективность рабепразола.
-
Читайте также:
Рекомендуемый режим дозирования по показаниям для взрослых пациентов:
- язва желудка в стадии обострения, язва анастомоза: 1 раз в сутки 10 или 20 мг; курс терапии обычно составляет 6 недель, при необходимости лечение может быть продлено еще на 6 недель;
- язва 12-перстной кишки в фазе обострения: 1 раз в сутки 10 или 20 мг; курс терапии обычно составляет от 2 до 4 недель, при необходимости лечение может быть продлено еще на 4 недели;
- ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) или рефлюкс-эзофагит: 1 раз в сутки 10 или 20 мг; курс терапии обычно составляет от 4 до 8 недель, при необходимости лечение может быть продлено еще на 8 недель;
- непрерывная и длительная поддерживающая терапия ГЭРБ: 1 раз в сутки 10 или 20 мг; продолжительность курса зависит от клинического состояния пациента;
- неэрозивная форма ГЭРБ: 1 раз в сутки 10 или 20 мг; если спустя 4 недели от начала лечения симптомы заболевания не исчезают, требуется провести дополнительное обследование пациента для верификации диагноза. После купирования симптоматики таблетки принимают 1 раз в сутки в дозе 10 мг, по необходимости;
- синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, которым присуща патологическая гиперсекреция соляной кислоты: дозу подбирают индивидуально; начинают терапию обычно с приема 60 мг/сутки, постепенно повышая дозу до 100 мг/сутки при условии однократного приема или до 120 мг/сутки при приеме 2 раза в сутки по 60 мг. Курс проводят по мере клинической необходимости. В некоторых случаях лечение Рабелоком синдрома Золлингера – Эллисона продолжалось до года.
Для эрадикации H. pylori Рабелок принимают 2 раза в сутки по 20 мг по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Продолжительность курса терапии – 7 дней.
Таблетки Рабелок при лечении детей и подростков старше 12 лет назначают только для терапии ГЭРБ, коротким курсом, не превышающим 8 недель, по 20 мг 1 раз в сутки.
Не установлена безопасность и эффективность применения рабепразола в педиатрии по другим показаниям.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения
Раствор, приготовленный из лиофилизата Рабелок, предназначен исключительно для в/в введения.
Парентерально препарат назначают при невозможности проведения пероральной терапии. Как только прием пациентом рабепразола внутрь осуществим, в/в введение раствора, приготовленного из лиофилизата, прекращают.
Рекомендуемая доза для взрослых – 1 раз в сутки по 20 мг рабепразола.
Виды в/в введения раствора Рабелок:
- инъекционное: в содержимое флакона добавляют 5 мл воды для инъекций, разводят до полного растворения лиофилизированного порошка; вводят путем медленной в/в инъекции, время введения – от 5 до 15 мин;
- инфузионное: раствор для в/в инъекции, приготовленный как указано выше, разводят в достаточном количестве совместимого инфузионного раствора; вводят путем краткосрочной в/в инфузии, время введения – от 15 до 30 мин.
Совместимые инфузионные растворы: стерильная вода для инъекций и раствор натрия хлорида 0,9%. Запрещено применять любые другие жидкости и растворы для разведения лиофилизата и получения раствора для в/в введения рабепразола.
-
Читайте также:
Побочные действия
Нежелательные реакции в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) распределены в соответствии со следующей шкалой: очень часто (более 0,1); часто (> 0,01, но < 0,1); нечасто (> 0,001, но < 0,01); редко (> 0,0001, но < 0,001); крайне редко (менее 0,0001); с неизвестной частотой (невозможно дать оценку частоте развития на основании имеющихся данных).
Негативные побочные действия, распределенные по системно-органным классам, обусловленные в/в введением рабепразола (лиофилизат Рабелок):
- кровь и лимфатическая система: редко – лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
- инфекции и инвазии: часто – инфекции;
- эндокринная система: редко – анорексия; с неизвестной частотой – гипонатриемия, гипомагниемия;
- иммунная система: редко – острые системные реакции гиперчувствительности, подострая кожная форма красной волчанки;
- нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – сонливость;
- психика: часто – бессонница; нечасто – повышенная нервозность и раздражительность; редко – депрессия; с неизвестной частотой – спутанность сознания;
- орган зрения: редко – нарушение зрения;
- дыхательная система: часто – фарингит, кашель, ринит; нечасто – синусит, бронхит;
- сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – периферические отеки;
- гепатобилиарная система: редко – желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия;
- пищеварительный тракт: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор; нечасто – сухость во рту, диспепсия, отрыжка; редко – стоматит, гастрит, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений);
- мочевыделительная система: нечасто – инфекции мочевыводящих путей; крайне редко – интерстициальный нефрит;
- опорно-двигательная система: часто – неспецифическая боль, боли в спине; нечасто – судороги в ногах, артралгия, миалгия, переломы;
- кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, эритема; редко – потливость, зуд, буллезные высыпания; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
- репродуктивная система: с неизвестной частотой – гинекомастия;
- реакции в месте инъекции, общие нарушения: часто – астения, гриппоподобное состояние; нечасто – лихорадка, боль в груди, пирексия;
- данные лабораторных исследований: нечасто – рост активности печеночных ферментов; редко – повышение массы тела.
Негативные побочные действия, распределенные по системно-органным классам, обусловленные приемом рабепразола внутрь (таблетки Рабелок):
- система пищеварения: часто – тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, запоры; нечасто – сухость во рту, диспепсия, отрыжка; редко – анорексия, стоматит, гастрит, расстройства вкуса, желтуха, гепатит;
- иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (эритема, отек лица), острые системные аллергические реакции;
- органы гемопоэза: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
- нервная система: часто – бессонница; нечасто – повышенная возбудимость; редко – головокружение, головная боль, слабость, сонливость, депрессия; с неизвестной частотой – спутанность сознания;
- кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, эритема; редко – повышенное потоотделение, кожный зуд, буллезные реакции; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
- мочевыделительная система: нечасто – инфекции мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит;
- прочие реакции: часто – астения, неспецифическая боль, боли в спине, гриппоподобный синдром; нечасто – артралгии, миалгия, боли в грудной клетке, озноб, лихорадка, судороги икроножных мышц, рост активности печеночных ферментов; редко – увеличение массы тела, нарушение зрения; с неизвестной частотой – гинекомастия, периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия (при продолжительном применении).
Необходимо учитывать, что прием ингибиторов протонного насоса повышает риск возникновения переломов.
Передозировка
Сведения о передозировке рабепразола минимальны. Поступали сообщения о его приеме в дозе 60 мг дважды в сутки и однократном приеме 160 мг. В обоих случаях развивались незначительные обратимые побочные эффекты, не требующие медицинского вмешательства.
Для терапии возможной интоксикации рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Специфический антидот рабепразола неизвестен. Диализ для выведения неэффективен, поскольку рабепразол хорошо связывается с плазменными белками.
Особые указания
До лечения и после завершения курса терапии Рабелоком необходимо проведение эндоскопического обследования на предмет выявления/исключения злокачественного новообразования, т. к. рабепразол может маскировать симптоматику опухоли и отсрочить постановку правильного диагноза.
Опубликованы данные наблюдательных исследований, в которых указывалось на возможную связь терапии ингибиторами протонной помпы с увеличенным риском переломов костей бедра, позвоночника, запястья, ассоциированных с развитием остеопороза. Вероятность переломов была больше в случае приема высоких доз рабепразола или длительного лечения, продолжавшегося от одного года и более. В этой связи блокаторы H+/K+АТФазы, в т. ч. рабепразол, рекомендуется применять по показаниям, в наименьшей эффективной дозе, минимально возможным курсом.
При изучении влияния Рабелока на пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени установлено отсутствие значимых отличий частоты развития побочных реакций в сравнении с таковыми у соответствующих по полу и возрасту здоровых добровольцев. Несмотря на это, при первом назначении рабепразола больным с тяжелыми нарушениями печеночной функции следует соблюдать осторожность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC рабепразола натрия примерно в 2 раза превышает данный показатель у здоровых пациентов.
-
Читайте также:
Одновременный прием ингибиторов протонной помпы, включая рабепразол, с варфарином, по данным наблюдений в пострегистрационном периоде, вызывал возрастание МНО (международного нормализованного отношения) и увеличение протромбинового времени. Данные реакции фармакологического взаимодействия способны привести к развитию аномальных кровотечений и даже к летальному исходу. При необходимости комбинированного применения варфарина и рабепразола может потребоваться мониторинг МНО и протромбинового времени.
В редких случаях при продолжительном (от 3 месяцев и более) приеме ингибиторов протонной помпы у пациентов диагностировали развитие симптоматической/асимптоматической гипомагниемии. Чаще всего значительный дефицит магния в организме наблюдался спустя год после проведения противоязвенной терапии. Гипомагниемия в некоторых случаях вызывала такие серьезные патологические состояния, как аритмия, тетания, судороги. Большинству пациентов, у которых развивалась гипомагниемия, требовалось лечение, включающее замещение магния и отмену блокаторов H+/K+АТФазы. Предстоящее длительное лечение, как и применение Рабелока с дигоксином или взывающими гипомагниемию препаратами (например, диуретиками), должно сопровождаться мониторингом концентрации магния в начале противоязвенной терапии и далее во время лечения.
Другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока (блокаторы Н2 рецепторов или H+/K+АТФазы), применять одновременно с рабепразолом противопоказано.
Согласно литературным данным, при одновременном приеме ингибиторов протонного насоса и метотрексата (главным образом в высоких дозах) может возрастать концентрация метотрексата и/или его активного метаболита – гидроксиметотрексата, увеличиваться T1/2, приводя к усилению токсичности цитостатика. В случае необходимости использования метотрексата в высоких дозах может быть рассмотрен вопрос временного прекращения противоязвенной терапии.
Рабепразол снижает кислотность желудочного сока, что может вызывать рост количества присутствующих в пищеварительном тракте бактерий. Применение Рабелока увеличивает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, провоцируемых патогенными бактериями Clostridium difficile, Campylobacter и Salmonella.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время терапии препаратом Рабелок пациентам рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и быстроты реакций, в т. ч. от управления автотранспортными средствами, работы со сложными устройствами и механизмами, выполнения функций оператора или диспетчера.
Применение при беременности и лактации
Отсутствуют достоверные данные о безопасности применения препарата Рабелок во время беременности. При проведении исследований репродуктивности на кроликах и крысах признаков нарушения фертильности либо дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом, не обнаружено. Установлено, что у крыс вещество в небольших количествах проникает через гематоплацентарный барьер. Противопоказано применять Рабелок для терапии беременных.
Выделяется ли рабепразол с грудным молоком женщин, неизвестно, поскольку до настоящего времени соответствующие исследования не проводились. Но т. к. в молоко лактирующих крыс он проходит, Рабелок противопоказано назначать кормящим женщинам. Если применение препарата необходимо по показаниям, на время терапии грудное вскармливание прекращают.
Применение в детском возрасте
Лиофилизат для приготовления раствора Рабелок противопоказано применять у детей и подростков до 18 лет.
Таблетки Рабелок не назначают детям до 12 лет. Больным 12 лет и старше при применении препарата в данной лекарственной форме следует соблюдать осторожность.
Установлена безопасность и эффективность терапии рабепразолом в педиатрии при краткосрочном, не дольше 8 недель, лечении ГЭРБ у пациентов старше 12 лет. По другим показаниям Рабелок в педиатрической практике не применяют.
При нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью таблетки и лиофилизат Рабелок рекомендуется применять с соблюдением осторожности.
Коррекция дозы рабепразола при нарушении функции почек не требуется.
При нарушениях функции печени
Таблетки Рабелок при тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется применять с соблюдением осторожности.
Коррекция дозы рабепразола при нарушении функции печени не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам коррекция дозы рабепразола не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы протонной помпы, в т. ч. рабепразол натрия, метаболизируются в печени при участии системы цитохрома Р450. Результаты выполнявшихся in vitro экспериментов на печеночных микросомах человека подтверждают участие в метаболизме рабепразола изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.
В ходе исследований, проводимых на здоровых добровольцах, было установлено отсутствие фармакокинетических или других клинически значимых взаимодействий рабепразола со следующими лекарственными веществами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450, – варфарином, диазепамом, теофиллином и фенитоином. При одновременном применении с диазепамом отсутствие взаимодействия наблюдалось независимо от принадлежности пациента к группе быстрых либо медленных метаболизаторов диазепама.
Поступали сообщения, что у пациентов, получавших одновременную терапию варфарином и ингибиторами протонной помпы, в т. ч. рабепразолом, нарушалась функция системы свертывания крови: повышалось МНО и удлинялось протромбиновое время. В результате данного взаимодействия может возрастать риск открытия кровотечений.
Межлекарственное взаимодействие циклоспорина и рабепразола изучалось in vitro на печеночных микросомах человека. Была определена ингибирующая концентрация рабепразола в отношении циклоспорина на уровне 50–62 мкмоль, что больше чем в 50 раз превышает Cmax у здоровых добровольцев после применения рабепразола в дозе 20 мг. Степень ингибирования сходна с таковой у омепразола, применяемого в эквивалентных концентрациях.
Прием рабепразола натрия устойчиво и продолжительно ингибирует секрецию желудочного сока, что делает вероятным его влияние на лекарственные вещества/препараты, абсорбция которых зависит от pH желудочного содержимого. При одновременном приеме с Рабелоком абсорбция кетоконазола понижается на 30%, а абсорбция дигоксина повышается на 22%. Некоторым пациентам может потребоваться контроль концентрации препаратов в плазме для решения вопроса о коррекции режима дозирования кетоконазола, дигоксина или других лекарственных препаратов, всасывание которых зависит от концентрации соляной кислоты в желудке, принимаемых одновременно с рабепразолом натрия.
Антацидные препараты, принимаемые одновременно с Рабелоком, не оказывают клинически значимого влияния на плазменную концентрацию рабепразола.
Рабепразол способен в значительной степени уменьшать плазменную концентрацию атазанавира, существенно ослабляя терапевтическое действие последнего, в связи с чем совместное применение данных препаратов не рекомендуется.
Применение рабепразола одновременно с амоксициллином и кларитромицином не изменяет значимо показатели их AUC и Cmax в сравнении с монотерапией. При этом увеличивается AUC рабепразола на 11% и Cmax – на 34%; у активного метаболита кларитромицина –14-гидроксикларитромицина – AUC повышается на 42% и Cmax – на 46%. Такое увеличение значений фармакокинетических показателей веществ клинически значимым не признано.
Ингибиторы протонной помпы в сочетании с метотрексатом (преимущественно в высоких дозах) могут способствовать повышению плазменной концентрации последнего и/или его активного метаболита гидроксиметотрексата и увеличить их T1/2.
При клинических исследованиях, проводимых японскими учеными, давалась оценка ингибирующего влияния рабепразола на продукцию желудочного сока у носителей различных генотипов по CYP2C19, n (число добровольцев в каждой категории генотипа) = 6. У медленных метаболизаторов в сравнении с быстрыми подавление продукции соляной кислоты было выше. Это может быть обусловлено более высоким содержанием рабепразола в плазме медленных метаболизаторов.
Аналоги
Аналогами Рабелока являются Берета, Нофлюкс, Зульбекс, Онтайм, Рабепразол-Вертекс, Рабепразол, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Париет, Разо, Ульблок, Хайрабезол, Ульцернил и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном детям месте при температуре до 25 °С. Таблетки беречь от влаги.
Срок годности обеих форм выпуска – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Рабелоке
Большинство пациентов, принимавших препарат, оставляют положительные отзывы о Рабелоке, отмечая его быстрое действие, высокую эффективность, удобный режим дозирования и доступность в аптечных сетях. Описывают случаи, когда курсовой прием таблеток за восемь недель обеспечил полную эпителизацию эрозий. Рабелок также хорошо помогает при приступах гастрита, снимает изжогу и желудочные боли. Через непродолжительное время позволяет отказаться от антацидных препаратов. Таблетки легко глотаются, но оставляют горьковатый привкус во рту. Благодаря наличию у препарата разных форм выпуска можно дифференцировать лечение сложных случаев и периодов обострения в/в введением раствора, который действует сильнее.
В качестве недостатков Рабелока указывают на высокую стоимость курсового лечения, из побочных эффектов в единичных отзывах сообщалось о появлении запора, который пришлось корректировать медикаментозно.
Цена на Рабелок в аптеках
Примерная цена Рабелока:
- лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, 20 мг, за 1 флакон 85 г – 388 руб.;
- таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг, 14 шт. в упаковке – 360 руб.; 28 шт. в упаковке – 620 руб.;
- таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 14 шт. в упаковке – 246 руб.
Вопрос-ответ
Для чего принимают Рабелок?
Действующее вещество – рабепразол. Лекарство помогает снизить выработку соляной кислоты желудочного сока и облегчить состояние пациента. Таблетки Рабелок назначают при симптомах нарушения пищеварения, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока.
Чем можно заменить Рабелок?
Рабелок можно заменить на препараты, содержащие аналогичные активные вещества, такие как омепразол или лансопразол, которые также относятся к группе ингибиторов протонной помпы и используются для лечения заболеваний, связанных с повышенной кислотностью желудка. Однако перед заменой рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Для чего назначают препарат Рабепразол?
Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Также применяется в составе комбинированной терапии при лечении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Для чего рабезол?
Активная язва двенадцатиперстной кишки, активная доброкачественная язва желудка, эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ).
Советы
СОВЕТ №1
Изучите основные принципы работы с Рабелок, чтобы максимально эффективно использовать его возможности. Ознакомьтесь с документацией и примерами использования, чтобы понять, как интегрировать его в свои проекты.
СОВЕТ №2
Регулярно обновляйте Рабелок до последней версии. Это поможет вам избежать проблем с безопасностью и получить доступ к новым функциям и улучшениям, которые могут значительно повысить производительность вашего приложения.
СОВЕТ №3
Не забывайте о тестировании. Перед тем как внедрять изменения в рабочую среду, обязательно протестируйте их в локальной или тестовой среде, чтобы избежать непредвиденных ошибок и сбоев.
СОВЕТ №4
Присоединяйтесь к сообществу пользователей Рабелок. Участие в форумах и группах позволит вам обмениваться опытом, получать советы и находить решения для возникающих проблем.
